Антигистаминные лекарственные средства последнего поколения сочетают такие качества, как простота применения, максимально сбалансированный состав и отличную эффективность. Отсутствие большого количества побочных эффектов и возможность использования в особых случаях (при беременности, во время вскармливания новорожденного, а также в детском возрасте) обеспечивает широкие возможности для применения таких препаратов. И противоаллергенный препарат с широкой областью применения, Кестин, приобретя значительную популярность по причине эффективности и быстрому проявлению лечебного результата, следует считать одним из наиболее действенных среди аналогов.
Обладая богатым составом с высоким содержанием действующего вещества, Кестин среди антигистаминных средств выделяется возможностью выбора его лекарственной формы (он продается в аптеках в форме таблеток и сиропа) и отличной эффективностью, позволяющей добиваться заметных результатов даже при запущенных и сильных формах аллергий разного характера. В данной статье будут рассмотрены инструкция по применению и цена на Кестин, аналоги и отзывы о его применении, которые позволят оценить широту востребованности препарата.
Особенности препарата
Современный антигистаминный препарат, Кестин (производитель: Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma) относится к группе высокоэффективных лекарственных средств с широким спектром действия. Снимая основную симптоматику , средство обеспечивает возможность нормальной жизнедеятельности и устраняет особенно неприятные ощущения при острых формах заболевания.
Состав препарата отличается максимальной сбалансированностью, что дает гарантию получения лекарственного и терапевтического результата уже через короткое время после начала его применения. Действующее вещество имеет относительно небольшое количество отрицательных проявлений при назначении, что важно для людей с чувствительностью к лекарственным препаратам.
Состав Кестина
В зависимости от лекарственной формы несколько различается состав препарата Кестин, однако действующее вещество и основной состав вспомогательных компонентов одинаков. Действующим веществом в Кестине является эбастин, его процентное содержание несколько колеблется в таблетках и сиропе.
В зависимости от формы препарата состав его может быть следующим:
- таблетки Кестин , активное вещество находится в пленочной оболочке, содержат, помимо активного вещества, следующие вспомогательные компоненты — стереат магния, микрокристаллическуюцеллюлозу, кукурузный крахмал желатизированный, гипромеллозу, макрогол 6000, титана диоксид. Оболочки же таблеток включают в свой состав полиэтиленгликолт, титана диоксид;
- таблетки для рассасывания включают в свой состав, помимо активного вещества, желатин, мятный ароматизатор, аспартам, маннитол;
- сироп включает в состав подсластитель, ароматизатор, стеарат магния — вспомогательные вещества, а также активное вещество — эбастин.
Благодаря оптимальному сочетанию активного вещества и вспомогательных компонентов длительность эффективности препарата способна удивить: даже на протяжении 48 часов отсутствуют и , уменьшается область поврежденной поверхности: устраняется , высыпания.
Лекарственные формы
Благодаря возможности выбора формы препарата его особенно удобно применять. Продается Кестин в аптеках города в виде таблеток в оболочке из пенки для запивания их водой и для рассасывания в полости рта, а также в виде сиропа, имеющего мятный сладковатый вкус: сироп особенно удобен для приема в детском возрасте.
Таблетки имеют белый цвет с гравировкой на поверхности, которая указывает на количественный состав активного вещества. В полимерном блистере могут располагаться от 5 до 10 таблеток. В картонной упаковке, вместе с подробной инструкцией, находятся блистеры с таблетками.
Стоимость препарата Кестин следует считать достаточно демократичной; многие отзывы покупателей свидетельствуют о возможности приобретения Кестина даже при ограничениях бюджета. Так, таблетки Кестин, предназначенные для запивания их водой, могут иметь цену от 270 до 380 рублей за упаковку в зависимости от массы таблеток и количества их в упаковке, сироп продается по цене от 390 до 410 рублей.
Фармакологическое действие
Высокая степень эффективности препарата Кестин — результат сбалансированного состава, а также практически моментально всасывания активного вещества слизистой пищевода. Уже во рту (особенно это касается таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта) начинается активное растворение пленочной оболочки и поступление эбастина в кровь.
Фармакокинетика
Гистамин, вызывая спазмы гладкой мускулатуры, провоцирует образование и активное выделение слизи. При этом происходит усиление кровотока и отечность тканей. Эбастин же, нейтрализуя действие гистамина, обеспечивает отсутствие перечисленных проявлений и предупреждает усугубление симптоматики.
Выведением продуктов распада препарата занимается печень, с мочой выводится жидкая фаза продуктов распада.
Фармакодинамика
Блокируя гистаминные рецепторы, активное вещество положительно воздействует на организм больного, уменьшая симптоматику и стабилизируя состояние. Уменьшается эссудативность и отечность тканей, которые сопровождают аллергию. Снятие зуда и жжения при приеме Кестина обусловлено активным действием этого средства, при этом практически не имея побочных проявлений.
Отсутствие седативного эффекта дает возможность применять Кестин людям, которые должны обладать точностью восприятия и быстротой реакции, например, при вождении автомобиля и управлении аппаратами.
Показания
Использование Кестина показано при аллергиях любого характера. Быстрая эффективность, обусловленная составом препарата, практически полное отсутствие побочных проявлений, возможность использования данного средства в комплексном воздействии на аллергические проявления, — всё это делает Кестин одним из наиболее активно покупаемых антигистаминных современных препаратов.
К показаниям, при которых отлично помогает препарат Кестин, следует отнести следующие заболевания и патологические состояния организма:
- крапивница любой формы (в т.ч. , ) при отсутствии повышенной чувствительности к компонентам средства;
- при ;
- при аллергическом конъюктивите сезонного характера и при его хроническом течении;
- при повышении уровня содержания гистамина в крови, что сопровождается характерными аллергическими проявлениями.
Лечение с помощью Кестина позволяет в наиболее сжатые сроки устранить симптоматику и улучшить общее состояние больного. Инструкция по применению таблеток и иных форм Кестина рассмотрена ниже.
Инструкция по применению
Использование препарата Кестина проводится при его назначении врачом. Применение зависит от степени тяжести текущего заболевания, наличия сопутствующих органических поражений.
- При сезонном и хроническом конъюктивите Кестин применяется в виде таблеток либо сиропа один раз в день. Длительность применения — не менее 2-3 недель, после чего следует сделать перерыв. Курсы лечения можно повторять, при этом следует следить за общим состоянием больного.
- При крапивнице препарат также принимается один раз в день, вне зависимости от приемов пищи. Длительность лечения должна составлять до 3 недель. Использование антигистаминный средств со сходными проявлениями позволяет ускорить получение выраженного улучшения состояния.
Противопоказания
- К противопоказаниям следует отнести чрезмерную чувствительность к любому компоненту средства, детский возраст до 5 лет.
- В период беременности препарат не рекомендуется к применению во избежание появления побочных эффектов.
- Также не следует назначать Кестин при выраженных поражениях печени, почек, обострении проблем с сердечно-сосудистой системой.
Побочные действия
К наиболее частым побочным проявлениям при приеме Кестина можно отнести следующие:
- и жжения кожи;
- появление насморка и чихания без видимой причины;
- усиление аллергических проявлений;
- нарушения в работе пищеварительной системы (диарея, вздутие кишечника, метеоризм).
При излишнем увеличении дозировки приема Кестина возможно проявление поражений центральной нервной системы в виде , повышенной утомляемости.
О том, можно ли применять Кестин детям, расскажем ниже.
Особые указания
- Использование Кестина противопоказано людям с повышенной чувствительностью к его активному веществу, при беременности.
- До достижения 12 лет также следует исключить применение данного средства.
Взаимодействие с другими лекарствами
- Повышение степени эффективности при совместном использовании с препаратами с антигистаминным эффектом позволяет скорее купировать патологический процесс и устранить основную симптоматику болезни. При этом вероятно проявление некоторого седативного действия, что следует учитывать при составлении схемы лечения.
- Однако некоторые препараты могут снизить действенность Кестина. Например, непрямые коагулянты способны снизить степень воздействия препарата, а со многими антибиотиками Кестин не совестим.
Эффективным лекарством против аллергии является Кестин. В состав медикамента входит компонент эбастин. Устранение симптомов аллергии с применением такого средства проходит быстро и эффективно. Уже через час исчезают покраснения, отечность, сыпь. Если пользоваться лекарством на протяжении 5 дней, еще трое суток после этого оно будет благоприятно воздействовать на организм.
Общая информация
Лекарство продается в нескольких фармакологических формах, используемых при лечении различных категорий пациентов. Кестин выпускается в виде:
- таблеток, отличающихся по дозировке;
- сиропа.
В соответствии с инструкцией, лекарственное средство нужно употреблять примерно раз в день. При этом никакого воздействия на эффективность не оказывают съеденные продукты питания.
Взрослым людям и подросткам с пятнадцатилетнего возраста можно принимать по 20 мг Кестина. Пациентам, относящимся к возрастной категории от 10 до 12 лет можно пить по 10 мг каждый день. Дошкольникам врачи прописывают максимум 5 мг в сутки.
Таблетки Кестин покрываются тончайшей пленкой белой расцветки. Они круглые и имеют гравировку Е20 с одной стороны. Масса одной таблетки составляет 20 мг.
Вспомогательные компоненты:
- стеарат магния;
- целлюлоза;
- кукурузный крахмал с добавлением желатина;
- гипромеллоза;
- макрогол 6000.
Препарат продается в картонных упаковках по 1 или 2 блистера, по 10 таблеток в каждом.
Кестин относится к категории антигистаминных средств с высокой продолжительностью действия. Способствует улучшению проницаемостью сосудов и предотвращает спазмы в гладких мышечных тканях. После приема лекарства эффект можно ощутить уже через час, и продлиться такое действие на протяжении 48 часов. Препарат не имеет антихолинергической активности, не просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
После употребления таблетки усваиваются и могут метаболизироваться в печени, преобразовывать в действующее вещество карэбастин.
После одного употребления таблетки максимальное количество карэбастина образуется уже спустя 2,5-4 часа и может достигать 80-100 нг/мл. Продукты питания, содержащие много жира, ускоряют процесс абсорбации. Компоненты препарата не проходят через гематоэнцефалический барьер.
При регулярном употреблении 10 мг лекарственного средства нормальное количество появляется спустя 3-5 суток и может достигать 130-160 нг/мл. Взаимодействие плазмы и активной белковой массы превышает показатель в 95%.
Если лекарство назначается одновременно с приемом пищи, объем карэбастина в кровеносной системе увеличивается в 1,6-2 раза. Но это никак не действует на продолжительность действия клинических эффектов.
Показания и противопоказания
Кестин прописывается пациентам, страдающим от аллергии разной формы проявления. Перед употреблением нужно обязательно получить консультацию у врача, определить возможные противопоказания.
- симптомы ;
- ринит, спровоцированный разнообразными факторами;
- аллергия на пыльцу, бытовую химию, лекарственные препараты;
- аллергия, спровоцированная фрагментами эпидермиса;
- болезни, обусловленные повышением концентрации гистамина в крови.
Лекарство имеет несколько абсолютных противопоказаний к употреблению или запретов, обусловленных определенной формой выпуска лекарства.
Рассмотрим список абсолютных противопоказаний:
- период лактации;
- плохая переносимость или повышенная чувствительность организма к воздействию активных компонентов вещества.
Нельзя употреблять Кестин в виде таблеток:
- детям до 12 лет;
- когда в организме не хватает лактозы;
- при плохой усваиваемости лактозы;
- незначительная абсорбция глюкозы-галактозы.
Нельзя пить лиофилизированные таблетки:
- детям и подросткам до 15 лет;
- при фенилкетонурии.
- гипокалиемия;
- проблемы с почками и печенью;
- повышенный QT-интервал.
К противопоказаниям препарата относится:
- беременность и период грудного вскармливания;
- проблемы с обменным процессом;
- медикамент нужно с особой аккуратностью давать детям до шестилетнего возраста.
Поскольку действие препарата на организм беременных еще не изучено, Кестин не рекомендован к употреблению в период вынашивания плода и лактации.
Применение
Кестин нужно употреблять раз в день в подходящее время без какой-либо привязки к еде. Точное применение зависит от вида таблеток:
- таблетки в упаковке по 10 мг можно принимать с двенадцатилетнего возраста по 1-2 шт в день;
- таблетки весом 20 мг употребляются с 15 лет по половине или по целой таблетке, а в возрасте с 12 до 15 можно пить только по полтаблетки в день.
Кестин в виде леофилизированных таблеток нужно удерживать в ротовой полости до тех пор, пока таблетка не растает. Запивать лекарство нет никакой необходимости.
Лиофилизированные препараты принимают взрослые пациенты и дети подросткового возраста, начиная с 15 лет по 1 каждые 24 часа.
Когда пациенты пользуются этим лекарством, нужно придерживаться определенных мер предосторожности, чтобы не возникало никаких повреждений таблеток. Не рекомендуется извлекать препараты из блистера методом нажатия. Пачку нужно открывать с осторожностью, направлять немного вверх защитный край пленки. После этого таблетка аккуратно выдавливается.
Сироп Кестин принимается раз в день, независимо от времени суток и принимаемых продуктов питания.
Только врач имеет право назначать максимальную допустимую суточную дозу в объеме 20 мг. Пожилым людям не нужно корректировать дозировку препарата.
Особые указания
Пациентам возрастной категории от 6 до 12 лет желательно назначать прием сиропа с дозировкой 5 мг в день. Можно принимать по полтаблетки в день.
Ежедневная доза для людей, у которых диагностированы проблемы с печенью не составляет больше 10 мг.
В рекомендованных врачами дозах лекарство не будет оказывать какого-либо негативного эффекта на возможность концентрации внимания и скорость реакций. Но при проявлении каких-либо побочных реакций со стороны ЦНС желательно соблюдать максимальную осторожность при управлении автомобилем и выполнении любых сложных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Кестин не нужно употреблять совместно с Эритромицином и активным Кетоконазолом потому, что существует определенная вероятность удлинения интервала QT.
Эбастин не вступает во взаимодействие с такими препаратами:
- лекарства, в состав которых входит этанол;
- антикоагулянты непрямого действия;
- Циметидин;
- Теофиллин.
Передозировка и побочные эффекты
Побочные эффекты у препарата разнообразны. К ним относят:
- головные боли;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- общая слабость организма;
- сонливость.
Редко проявляются проблемы с работой ЖКТ, болезненные ощущения в животе, ринит, бессонница.
Аналоги
Перечислим несколько аналоговых препаратов, которые рекомендуют врачи в случае обнаружения непереносимости компонентов Кестина. К ним относятся:
- Лоратадин функционирует спустя 30 минут после употребления. Одна таблетка купирует симптомы на протяжении суток. Пищевая продукция затормаживает действие лекарства.
- Цетиризин действует уже спустя 20 минут после употребления. Отличается повышенным удобством, может производиться в различных формах. Пожилым пациентам нужно употреблять такое лекарство с повышенной осторожностью по причине вероятного ухудшения процесса клубочковой фильтрации.
- Дезлоратадин считается одним из активных метаболитов препарата Лоратадина, поэтому оказывает более мощный антигистаминный эффект. Может употребляться совместно с Эритромицином и Кетоконазолом. Это лекарство могут принимать дети от 1 года.
- Диметинден отличается от иных антигистаминных средств тем, что по специальным показаниям назначается грудным детям. Беременные девушки могут употреблять это лекарство под наблюдением квалифицированного медицинского специалиста, но не в период первого триместра.
Достойная замена Кестину может быть найдена без особых трудностей.
Мнения о средстве
Несколько полезных отзывов о применении Кестина против аллергии у разных людей:
Я считаю, что Кестин весьма эффективное средство. Чтобы устранить симптомы своей аллергии, мне хватило одной таблетки в день. Но при этом врач посоветовал мне избегать взаимодействия с аллергенами.
Наталья
У меня , некоторые препараты вызывали у меня сонливость настолько сильную, что трудиться нормально было очень сложно. Врач порекомендовал мне Кестин – это сравнительно новый препарат. Уже на третий день после употребления я чувствовала себя прекрасно.
Светлана
Судя по отзывам можно понять, что действие препарата Кестина не отличается универсальностью. Однако многие испытывают облегчение при его употреблении. Перед приемом антигистаминного средства лучше проконсультироваться с врачом и предварительно выявить непереносимость к составляющим компонентам этого лекарства.
Зуд, заложенность носа, покраснение глаз и слезотечение, чихание, покраснения, - эти признаки стали настоящим мучением для многих жителей нашей планеты. У некоторых это сезонно, у некоторых круглый год на определенные продукты и аллергены, некоторые страдают из-за условий работы. В таких случаях наиболее важно распознать аллерген и назначить адекватное лечение.
В нашей стране разработано немало препаратов против аллергии. Их очень много и классифицируются они по поколению, длительности действия, механизму и так далее. В данной статье мы обсудим пролонгированное средство второго поколения - «Кестин». Кестин от чего, по каким показаниям принимается и каковы аналоги фармакологического средства?
Кестин - что это за лекарство, какого поколения, каковы показания?
«Кестин» - лекарственное средство, применяемое против аллергических реакций. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов второго поколения.
Что значит это определение?
Во-первых, блокаторы гистаминовых рецепторов - средства, способные уменьшить восприимчивость тканей к медиаторам аллергии, которые в свою очередь выделяются специальными клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм.
Уменьшая восприимчивость тканей к гистамину, снимаются основные проявления аллергии - ринит, конъюнктивит, крапивница, отеки и так далее.
Во-вторых, антигистаминное лекарство второго поколение отличается от средства первого поколения способностью действовать на центральную нервную систему. Медикаменты второго поколения не проходят гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативное действие, что, безусловно, является плюсом.
Показания к применению «Кестина»:
- Ринит аллергический (сезонный и круглогодичный);
- Конъюнктивит аллергический (сезонный и круглогодичный);
- Зуд, покраснения кожи, сыпь (крапивница).
Действующее вещество в составе гормональное или нет?
Кестин состав. Основное действующее вещество, из которого состоит препарат - эбастин. После приема оно хорошо всасывается и превращается в печени в активное вещество, которое дальше длительно блокирует действие гистамина на ткани, предупреждая аллергию.
Внимание! Эбастин НЕ является гормональным веществом.
Действовать начинает через час после приема и длится эффект до 48 часов. Благодаря способности к накоплению, после прекращения приема действие сохраняется в течение 72 часов.
Как действует препарат при аллергии - механизм
Основной целью эбастина служат рецепторы сосудов и гладкомышечных клеток.
При попадании аллергена в сенсибилизированный организм извне, начинают реагировать тучные клетки, которые запомнили строение аллергена. Реагируют они путем выделения активного медиатора - гистамина.
Гистамин в свою очередь вызывает повышение проницаемости сосудов и сокращение ГМК. При приеме внутрь препарат блокирует рецепторы, расположенные в сосудах и ГМК. Снижает проницаемость, тем самым уменьшая отек, покраснение и зуд. Предотвращает сокращение гладкомышечных клеток, которые вызывают кашель и другие спастические ощущения.
Формы выпуска Кестина, производитель
Производитель препарата «Алмирал С. А.» Норвегия.
Выпускается в упаковке с 1 или 2 блистерами. В блистерах находятся 10 таблеток по 10 мг или 20 мг. Таблетки белые, либо бело-желтые, в лиофилизированной оболочке для рассасывания и в гладкой оболочке для проглатывания.
Так же возможно применение в виде сиропа. Сироп представляет собой бесцветную или бесцветно-желтую жидкость с легким запахом аниса. Объем сиропа составляет 60 или 120 мл, тара сделана из темного прозрачного стекла. В 1 миллилитре содержится 1,000мг активного вещества.
Как принимать сироп детям - дозировка, длительность курса
Детям назначается преимущественно сиропы для упрощения использования. Так как проглатывать таблетку или ее измельчать чаще оказывается проблемно. Сироп же легче растворяется и практичнее используется.
Принимать нужно строго по назначению врача, соблюдая правила использования и хранения.
Детям от 6 до 12 лет давать 5 мл сиропа независимо от приема пищи. Принимается только один раз в сутки.
Детям от 12 до 15 лет давать 10 мл один раз в сутки, так же независимо от приема пищи и один раз в сутки.
Полный курс лечения рассчитан на 5 дней. Но возможны другие вариации сроков, так как лечение в любом случае составляется индивидуально.
Кестин инструкция по применению. Перед началом использования прочтите аннотацию, убедитесь в правильно подобранной дозе, целостности упаковки и сроке годности.
Взрослым назначают 10-20 мг в сутки. В ходе клинических исследований доказано, что применение во время еды, а особенно с жирной пищей ускоряет всасывание средства и его эффективность на 50%.
После использования поместите в защищенное от света и детей место, в котором температура не превышает 30 градусов по Цельсию.
Особенности применения при беременности и ГВ
Исследование в отношении применении медикамента беременными и кормящими женщинами произведено не было. Влияние на плод, мать и ребенка на грудном молоке не известно.
Ради избегания нежелательных побочных проявлений применение во время лактации и беременности нужно прекратить.
Специфических противопоказаний средство не имеет. Абсолютными ограничениями являются:
- Индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
- Беременность и лактация;
- Дети до 6 лет.
В этих случая противопоказанное средство следует обязательно прекратить принимать.
С аккуратностью и обязательной медицинской консультацией применяется при хронических болезнях почек и печени. Так же и при проблемах с проводящей системы сердца.
Взаимодействует ли Кестин с другими лекарствами?
Нельзя назначать совместно с:
- Противогрибковым средством, содержащим кетоконазол;
- Антибиотическими медикаментами, содержащими эритромицин;
- Спиртосодержащими веществами;
- С блокатором гистаминовых рецепторов - «Циметидином»;
- С непрямыми веществами, угнетающими свертываемость крови;
- Диазепиновыми препаратами.
Взаимодействие с другими препаратами не описано.
Совмещать антигистаминные лекарства и спиртное не рекомендуется.
Прямых запрещающих алкогольные напитки с препаратом рекомендаций нет. Но алкоголь в любом случае будет снижать эффективность лечения, и увеличивать токсическое воздействие химических веществ на организм.
При совместном приеме возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства и увеличение нагрузки на печень.
Аналоги лекарства
Кестин аналоги. Сходными по действию целесообразно обозначить антигистаминные пролонгированные средства второго поколения. К ним относятся:
- Лоратадин - это непатентованное название активного действующего вещества, которое содержится во множестве различных средств, длительность действия около 24 часов;
- Цетиризин - так же действующее вещество, что отличается быстротой действия (около 20 минут).
Помимо средств 2 поколения аналогами можно назвать и группу противоаллергических медикаментов 1 поколения, это: димедрол, хлоропирамин, мебгидролин.
Цетрин, Супрастин или Кестин - что лучше?
Выбор оптимального препарата осуществляется лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и его материального положения.
Все три вышеназванные препараты обладают блокирующим ангигистаминным действием. Все они подойдут для купирования основных симптомов аллергии.
Однако отличаются они помимо основного вещества, во-первых, большим интервалом действия, во-вторых, классом (который определяет влияние на центральную нервную систему), в-третьих, скоростью действия.
Итак, препаратами выбора будут антигистаминные лекарства 2 класса, то есть это «Цетрин» или «Кестин». Преимуществом «Цетрина» перед заменителем будет высокая скорость начала действия. Оба препарата оказывают хороший клинический эффект длительное время. Оба быстрорастворимые.
«Супрастин» считается более дешевым и простым лекарством. Он оказывает седативное действие, вызывая сонливость. Клиническое действие средство оказывает около 2-3 часов. Препарат не считается пролонгированным.
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое .Фармакодинамика
Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C max карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T 1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания препарата Кестин ®
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
при почечной и/или печеночной недостаточности;
у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Взаимодействие
Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Способ применения и дозы
Внутрь , независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10-20 мг (1/2-1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12-15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Особые указания
Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).
Условия хранения препарата Кестин ®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кестин ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений | Гиперчувствительность к пыльце растений |
| Лихорадка сенная | |
| Полипозный аллергический риносинусит | |
| Сезонный поллиноз | |
| Сезонный ринит | |
| Сенная лихорадка | |
| Сенной насморк | |
| J30.2 Другие сезонные аллергические риниты | Аллергический ринит сезонный |
| Сезонный ринит аллергической природы | |
| J30.3 Другие аллергические риниты | Аллергический ринит круглогодичный |
| Аллергический риноконъюнктивит | |
| L50 Крапивница | Идиопатическая хроническая крапивница |
| Инсектная крапивница | |
| Крапивница новорожденного | |
| Хроническая крапивница | |
| L50.1 Идиопатическая крапивница | Идиопатическая крапивница |
| Хроническая идиопатическая крапивница | |
| T78.4 Аллергия неуточненная | Аллергическая реакция на инсулин |
| Аллергическая реакция на укусы насекомых | |
| Аллергическая реакция, сходная с системной красной волчанкой | |
| Аллергические заболевания | |
| Аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина | |
| Аллергические заболевания слизистых оболочек | |
| Аллергические проявления | |
| Аллергические проявления на слизистых оболочках | |
| Аллергические реакции | |
| Аллергические реакции, обусловленные укусами насекомых | |
| Аллергические реакциии | |
| Аллергические состояния | |
| Аллергический отек гортани | |
| Аллергическое заболевание | |
| Аллергическое состояние | |
| Аллергия | |
| Аллергия к домашней пыли | |
| Анафилаксия | |
| Кожная реакция на прием медикаментов | |
| Кожная реакция на укусы насекомых | |
| Косметическая аллергия | |
| Лекарственная аллергия | |
| Медикаментозная аллергия | |
| Острая аллергическая реакция | |
| Отек гортани аллергического генеза и на фоне облучения | |
| Пищевая и лекарственная аллергия |
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка "Е 20".
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:R.06.A.X.22 Эбастин
Фармакодинамика
Эбастин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
Крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью
Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты : коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
редко: сонливость;
очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
редко: сухость слизистой оболочки полости рта;
очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: сердцебиение, тахикардия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: отклонения функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.
Со стороны репродуктивной системы:
очень редко: менструальные расстройства.
Общие и местные реакции:
очень редко: отеки, астенический синдром.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортным средством
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецептаРегистрационный номер
ЛС-001046Владелец регистрационного удостоверения
Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.Производитель
INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. ИспанияТакеда Фармасьютикалс ООО